Kluczowa różnica między modulacją allosteryczną a kowalencyjną polega na tym, że modulacja allosteryczna wymaga enzymu fosfatazy, podczas gdy modulacja kowalencyjna wymaga enzymu kinazy.
Modulacja enzymu to modyfikacja w miejscu, w którym receptor lub ligand ma związać się z enzymem. Istnieją różne rodzaje modulacji, a modulacja allosteryczna i kowalencyjna to dwa z nich.
Co to jest modulacja allosteryczna?
Modulacja allosteryczna to termin w farmakologii i biochemii, który odnosi się do grupy substancji, które wiążą się z receptorem, aby zmienić reakcję tego receptora na bodziec. Niektóre z tych modulatorów to leki, m.in. benzodiazepiny. Miejsce allosteryczne to miejsce, z którym wiąże się modulator allosteryczny. Nie jest to ten sam, z którym zwiąże się endogenny agonista receptora (to konkretne miejsce nazywa się miejscem ortosterycznym). Jako ligandy receptorów możemy nazwać zarówno modulatory, jak i agonistów.
Ponadto istnieją trzy główne typy modulatorów allosterycznych: modulacje dodatnie, ujemne i neutralne. Typ pozytywny może zwiększyć odpowiedź receptora poprzez zwiększenie prawdopodobieństwa związania agonisty z receptorem, poprzez zwiększenie zdolności do aktywacji receptora (jest to nazywane skutecznością) lub na oba te sposoby. Z drugiej strony typ negatywny może zmniejszać powinowactwo i skuteczność agonisty. Wreszcie typ neutralny nie wpływa na aktywność agonistyczną, ale może powstrzymać inne modulatory przed wiązaniem się z miejscem allosterycznym. Co więcej, niektóre modulatory allosteryczne działają jako agoniści allosteryczni.
Na ogół modulatory allosteryczne są w stanie zmienić powinowactwo i skuteczność innych substancji działających na receptor. Modulator może również zwiększyć powinowactwo i obniżyć skuteczność lub odwrotnie. Powinowactwo to zdolność substancji do wiązania się z receptorem. Skuteczność, z drugiej strony, to zdolność substancji do aktywacji receptora, która jest podawana jako procent zdolności substancji do aktywacji receptora w porównaniu z endogennym agonistą receptora.
Co to jest modulacja kowalencyjna?
Modulacja kowalencyjna jest ważnym terminem używanym w biochemii i odnosi się do grupy substancji, które wiążą się kowalencyjnie z receptorem, zmieniając jego odpowiedź. Enzymy mogą być regulowane przez przeniesienie cząsteczki lub atomu od dawcy do łańcucha bocznego aminokwasu, który może służyć jako receptor przenoszonej cząsteczki. Innym sposobem na to jest zmiana samej sekwencji aminokwasowej poprzez cięcie proteolityczne.
Modulacja kowalencyjna polega na zmianie kształtu i funkcji enzymu poprzez kowalencyjne wiązanie z nim grup chemicznych. Co więcej, ta modulacja jest również znana jako modyfikacja potranslacyjna. Zazwyczaj modulacja ta zachodzi w retikulum endoplazmatycznym i aparacie Golgiego. Miejsca, które często mogą podlegać modyfikacji potranslacyjnej, to miejsca mające grupę funkcyjną służącą w reakcji jako nukleofil. Miejsca te obejmują grupy hydroksylowe seryny, treoniny i tyrozyny, a także formy aminowe lizyny, argininy i histydyny.
Jaka jest różnica między modulacją allosteryczną a kowalencyjną?
Kluczowa różnica między modulacją allosteryczną a kowalencyjną polega na tym, że modulacja allosteryczna wymaga enzymu fosfatazy, podczas gdy modulacja kowalencyjna wymaga enzymu kinazy.
Poniższa infografika przedstawia różnice między modulacją allosteryczną i kowalencyjną w formie tabelarycznej do bezpośredniego porównania.
Podsumowanie – Modulacja allosteryczna a kowalencyjna
Modulacja allosteryczna odnosi się do grupy substancji, które wiążą się z receptorem, aby zmienić odpowiedź tego receptora na bodziec, podczas gdy modulacja kowalencyjna odnosi się do grupy substancji, które wiążą się kowalencyjnie z receptorem i zmieniają jego odpowiedź. Kluczowa różnica między modulacją allosteryczną i kowalencyjną polega na tym, że modulacja allosteryczna wymaga enzymu fosfatazy, podczas gdy modulacja kowalencyjna wymaga enzymu kinazy.
