Kluczowa różnica między baricytynibem tofacitinibem a upadacitinibem polega na tym, że baricytynib jest inhibitorem Jak1 i Jak2, podczas gdy tofacitinib jest inhibitorem Jak1 i Jak3, a upadacitinib jest selektywnym inhibitorem Jak1.
Kinaza Janusa lub JAK to rodzina cytoplazmatycznych niereceptorowych białek kinaz tyrozynowych. Są one związane z receptorami cytokin i aktywują członków rodziny czynników transkrypcyjnych przetworników sygnału i aktywatorów transkrypcji (STAT). Istnieją inhibitory kinazy Janusowej. Tofacitinib, baricitinib i upadacitinib to trzy rodzaje nowych selektywnych doustnych inhibitorów kinaz aktywowanych przez Janus w reumatoidalnym zapaleniu stawów (RZS).
RA to przewlekła ogólnoustrojowa choroba autoimmunologiczna charakteryzująca się uporczywym uszkodzeniem stawów i objawami pozastawowymi wpływającymi na wiele innych układów narządów. Cytokiny są kluczowymi czynnikami zapalenia w RZS. JAK pośredniczą w przekazywaniu sygnałów wielu cytokin i czynników wzrostu zaangażowanych w zaburzenia zapalne i autoimmunologiczne. Inhibitory Jak są zatwierdzone do leczenia RZS. Inhibitory Jak selektywnie hamują izoformy Jak, którymi są jak1, jak2, jak3 i tyk2. Tofacitinib hamuje Jak1 i Jak3, podczas gdy baricytynib hamuje Jak1 i Jak2. Upadacytynib selektywnie hamuje Jak1.
Co to jest baricytynib?
Baricitinib (nazwa handlowa Olumiant) to lek stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS) u dorosłych. Działa jako inhibitor kinazy janusowej (JAK), blokując podtypy JAK1 i JAK2. Lek ten ingeruje w procesy zapalne w układzie odpornościowym, które prowadzą do objawów RZS. Baricytynib jest lekiem zatwierdzonym do leczenia RZS o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego u dorosłych w ponad 60 krajach. Baricytynib występuje w postaci tabletek.
Rysunek 01: Baricytynib
Długotrwałe leczenie baricytynibem jest skuteczne w leczeniu RZS. Przed rozpoczęciem leczenia RZS za pomocą baricytynibu bardzo ważne jest, aby potwierdzić, czy nie byłeś wcześniej narażony na gruźlicę (TB) lub zapalenie wątroby. Przed rozpoczęciem leczenia baricytynibem konieczne jest poddanie się leczeniu utajonej (bezobjawowej) gruźlicy. Rozważając zapalenie wątroby, baricytynib może zwiększać ryzyko reaktywacji zapalenia wątroby.
Co to jest Tofacitinib?
Tofacitinib (marka Xeljanz) to kolejny inhibitor Jak, który jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS), łuszczycowego zapalenia stawów i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Jest również stosowany w leczeniu niektórych chorób jelit (wrzodziejącego zapalenia jelita grubego). Pomaga zmniejszyć objawy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, takie jak biegunka, krwawienie z odbytu i ból brzucha. Jest to mała cząsteczka, która hamuje jak izoformy 1 (jak1) i 3 (jak3).
Rysunek 02: Tofacitinib
Zasadniczo tofacitinib zakłóca szlak sygnałowy JAK-STAT, blokując produkcję enzymów przez organizm. Tofacytynib jest dostępny w postaci tabletek. Jest przyjmowany doustnie. Podobnie jak baricytynib, tofacytynib jest leczeniem długotrwałym.
Co to jest Upadacitinib?
Upadacitinib (nazwa handlowa Rinvoq) jest inhibitorem jak podobny do baricytynibu i tofacitinibu. Jest lekiem drugiej generacji, który selektywnie hamuje Jak1 blokując działanie enzymów prowadzących do stanu zapalnego. Dlatego jest stosowany w leczeniu czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u dorosłych. Może być również stosowany w połączeniu z metotreksatem. W porównaniu z baricytynibem i tofacytynibem, upadacytynib wykazuje selektywność podtypową.
Rysunek 03: Upadacitinib
Upadacytynib może powodować szereg skutków ubocznych, w tym infekcje górnych dróg oddechowych, takie jak przeziębienie i infekcje zatok itp., nudności, kaszel i gorączkę. Oprócz tych częstych działań niepożądanych, upadacytynib może powodować poważne działania niepożądane, w tym zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej i gruźlicę.
Jakie są podobieństwa między baricytynibem, tofacitinibem a upadacitinibem?
- Baricytynib, tofacytynib i upadacytynib to rodzaje leków lub leków będących inhibitorami kinazy Janusowej (JAK).
- Te trzy są zatwierdzonymi lekami.
- Oba znacznie poprawiają kontrolę RZS.
- Są przyjmowane doustnie.
Jaka jest różnica między baricytynibem, tofacitinibem a upadacitinibem?
Baricitinib jest inhibitorem Jak, który hamuje izoformy Jak 1 i 2, podczas gdy Tofacitinib jest inhibitorem Jak pierwszej generacji, który hamuje podtypy Jak1 i Jak3. Upadacytynib jest inhibitorem kinazy Janus drugiej generacji, który jest selektywny wobec Jak1. Jest to więc kluczowa różnica między baricytynibem tofacitinibem a upadacitinibem. Olumiant to nazwa handlowa baricytynibu, natomiast Xeljanz i Rinvoq to marki odpowiednio tofacitinibu i upadacitinibu.
Poniższa infografika przedstawia obok siebie więcej różnic między baricytynibem tofacitinibem a upadacitinibem.
Podsumowanie – Baricytynib vs Tofacitinib vs Upadacitinib
Baricytynib, tofacytynib i upadacytynib są doustnymi inhibitorami Jak. Są to zatwierdzone leki stosowane w leczeniu osób dorosłych z umiarkowaną lub ciężką aktywną postacią reumatoidalnego zapalenia stawów. Baricytynib hamuje Jak1 i 2, podczas gdy tofacytynib hamuje Jak1 i 3. Upadacytynib selektywnie hamuje Jak1. Ich marki to odpowiednio Olumiant, Xeljanz i Rinvoq. W ten sposób podsumowuje to różnicę między baricytynibem tofacitinibem a upadacitinibem.
