Kluczowa różnica – leki agonistyczne i antagonistyczne
Opioidy to narkotyki, które obejmują zarówno narkotyki nielegalne, jak i leki na receptę. Opioidy działają jako środki przeciwbólowe, ale mają wiele niezdrowych skutków ubocznych, jeśli są przyjmowane w przedawkowaniu. Mechanizm działania opioidów można wyjaśnić dwoma mechanizmami – mechanizmem agonistycznym i mechanizmem antagonistycznym. Tak więc leki można podzielić głównie na leki agonistyczne i leki antagonistyczne. Leki agonistyczne to leki zdolne do aktywacji receptorów w mózgu po związaniu się z receptorem, co skutkuje pełnym działaniem opioidów. Leki antagonistyczne wiążą się z receptorami w mózgu i blokują wiązanie opioidów z receptorami, hamując w ten sposób działanie opioidu. Kluczową różnicą między agonistami a antagonistami jest ich mechanizm przeciwdziałania. Agoniści wywołują działania, podczas gdy antagoniści hamują działania.
Czym są leki agonistyczne?
Lek agonistyczny to substancja chemiczna, która naśladuje naturalny ligand specyficznego receptora mózgowego. Zatem wiązanie agonistycznego leku daje podobny efekt biologiczny jak naturalny ligand. Agonista wiąże się z tym samym miejscem wiązania, co naturalny ligand. Tak więc, pod nieobecność naturalnego ligandu, leki agonistyczne są zdolne do zapewnienia pełnej lub częściowej odpowiedzi. Przykłady leków agonistycznych obejmują heroinę, oksykodon, metadon, hydrokodon, morfinę i opium. Niektóre z nich, takie jak heroina, są uznawane za nielegalne. Leki te przynoszą ulgę w bólu. Silne dawki mogą mieć wiele skutków ubocznych związanych z oddychaniem, niewydolnością narządów, sennością i drętwieniem.
Rysunek 01: Mechanizm leków będących agonistami i antagonistami
Rodzaje leków agonistycznych
Istnieją dwa główne rodzaje leków agonistycznych;
- Bezpośrednio wiążące leki agonistyczne
- Pośrednie wiążące leki agonistyczne
Bezpośrednie wiązanie leków agonistycznych lub kompletnych agonistów może bezpośrednio wiązać się ze specyficznym miejscem wiązania receptora. To miejsce wiązania jest miejscem, w którym w normalnych warunkach wiąże się naturalny ligand. Powoduje to szybszą reakcję, ponieważ bezpośrednio wiąże się z receptorem i aktywuje sygnalizację mózgową. Przykładami są morfina i nikotyna.
Leki agonistyczne do pośredniego wiązania są również określane jako częściowi agoniści, to leki, które wzmacniają wiązanie naturalnego ligandu z receptorem w celu wywołania efektu. Leki te dają opóźnione odpowiedzi. Przykładem pośredniego agonisty wiązania jest kokaina.
Czym są leki antagonistyczne?
Leki antagonistyczne to leki, które hamują działanie naturalnego ligandu. Naturalnym ligandem może być hormon, neuroprzekaźnik lub agonista.
Rodzaje leków antagonistycznych
Leki antagonistyczne mogą być trzech głównych typów.
- Konkurencyjni antagoniści
- Niekonkurencyjni antagoniści
- Nieodwracalni antagoniści
Rysunek 02: Mechanizm leków antagonistycznych
Konkurencyjne leki antagonistyczne to leki, które mają zdolność wiązania się w pierwotnym miejscu wiązania i hamowania wiązania naturalnego ligandu. Wynika to z kształtu antagonisty, który naśladuje naturalny ligand. Zwiększenie stężenia ligandu może stłumić działanie konkurencyjnego antagonisty.
Niekonkurencyjne leki antagonistyczne działają allosterycznie, gdzie wiążą się z innym miejscem innym niż prawdziwe miejsce wiązania. Wiązanie niekonkurencyjnego antagonisty spowoduje zmianę konformacyjną receptora, co spowoduje zahamowanie wiązania prawdziwego ligandu.
Nieodwracalne leki agonistyczne silnie wiążą się z receptorem poprzez wiązania kowalencyjne. To trwale zmodyfikuje receptor, zapobiegając wiązaniu liganda. Przykłady leków antagonistycznych obejmują n altrekson i nalokson. Najczęściej leki te są stosowane w celu zahamowania działania szkodliwych leków, takich jak kokaina i heroina, które są lekami agonistycznymi.
Jakie są podobieństwa między lekami agonistycznymi i antagonistycznymi?
- Oba są lekami chemicznymi, które mogą wiązać się z receptorami w mózgu.
- Oba działają w sposób przeciwdziałający.
- Oba mogą być głównie dwojakiego rodzaju – narkotyki nielegalne lub leki przepisane przez lekarza.
- Oba są specyficzne dla receptorów.
- Oba są określane jako środki przeciwbólowe.
- Oba mogą powodować szkodliwe objawy zdrowotne w przypadku przedawkowania.
Jaka jest różnica między lekami agonistycznymi i antagonistycznymi?
Agonista kontra leki antagonistyczne |
|
| Leki agonistyczne to leki, które są zdolne do aktywacji receptorów w mózgu po związaniu się z receptorem, co skutkuje pełnym działaniem ligandu. | Leki antagonistyczne to leki, które wiążą się z receptorami w mózgu i blokują wiązanie ligandów z receptorami, hamując w ten sposób działanie liganda. |
| Efekty | |
| Leki agonistyczne stymulują działanie. | Leki antagonistyczne hamują działanie. |
| Odpowiedź | |
| Odpowiedź jest wywoływana, gdy agonista wiąże się z miejscem wiązania. | Odpowiedź jest blokowana, gdy antagonista zwiąże się z miejscem wiązania. |
| Typy | |
| Istnieją dwa rodzaje leków agonistycznych; Leki agonistyczne wiążące bezpośrednio i leki agonistyczne wiążące pośrednio. | Istnieją trzy rodzaje leków antagonistycznych; Konkurencyjne leki antagonistyczne, Niekonkurencyjne leki antagonistyczne oraz Nieodwracalne leki antagonistyczne. |
Podsumowanie – Agonista kontra leki antagonistyczne
Leki agonistyczne i antagonistyczne działają w mechanizmie przeciwdziałającym. Leki agonistyczne działają w zwiększaniu skuteczności wiązania naturalnego ligandu, zwiększając w ten sposób działanie liganda. Przeciwnie, leki antagonistyczne zmniejszają działanie liganda, wiążąc się z receptorem i blokując wiązanie receptora z jego receptorem. To jest kluczowa różnica między lekami agonistycznymi a lekami antagonistycznymi. Oba scenariusze wpływają na łagodzenie bólu i dlatego działają jako potencjalne środki przeciwbólowe. Niektóre leki, takie jak morfina, są przepisywane i legalne do stosowania pod nadzorem lekarza, podczas gdy niektóre z nich są nielegalne (heroina).
Pobierz wersję PDF leków agonistycznych i antagonistycznych
Możesz pobrać wersję PDF tego artykułu i używać jej do celów offline zgodnie z notatką cytowania. Proszę pobrać wersję PDF tutaj Różnica między lekami agonistycznymi i antagonistycznymi
