Kluczowa różnica między NNRTI i NRTI polega na tym, że NNRTI działa poprzez niekompetycyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV, podczas gdy NRTI działa poprzez kompetycyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV.
NNRTI (nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy) i NRTI (nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy) to dwie klasy leków przeciwretrowirusowych. Są stosowane w leczeniu AIDS (zespół nabytego niedoboru odporności). Zarówno NNRTI, jak i NRTI zakłócają proces odwrotnej transkrypcji RNA do DNA wirusa. Jednak ich mechanizmy są zupełnie inne.
Co to jest NNRTI?
Nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NNRTI) to klasa leków przeciwretrowirusowych stosowanych w leczeniu AIDS. NNRII działa poprzez niekonkurencyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV. Leki antyretrowirusowe to klasy leków na HIV. NNRTI wiąże się i blokuje enzym odwrotnej transkryptazy HIV. HIV wykorzystuje odwrotną transkryptazę do przekształcenia swojego RNA w DNA. Blokowanie odwrotnej transkryptazy i odwrotnej transkrypcji zapobiega replikacji wirusa HIV.
Rysunek 01: NNRTI
Mechanizm działania tej klasy leków jest zupełnie inny niż innych klas leków antyretrowirusowych. Leki NNRTI wiążą się bezpośrednio z odwrotną transkryptazą HIV w miejscu hydrofobowym oddalonym od miejsca aktywnego enzymu, powodując zmianę konformacyjną, która zapobiega wiązaniu substratu przez enzym. Mają większą aktywność przeciwwirusową niż inhibitory analogów nukleozydowych i są lepiej tolerowane. Co więcej, oporność na tę klasę leków pojawia się poprzez jednopunktowe mutacje enzymu odwrotnej transkryptazy, które zmniejszają wiązanie leków z hydrofobowym miejscem wiązania. Są bardzo skuteczne, gdy są stosowane w połączeniu z co najmniej dwoma innymi lekami antyretrowirusowymi.
NNRTI to trzecia klasa leków antyretrowirusowych, które zostały opracowane. Ta klasa leków została po raz pierwszy opisana w Instytucie Badań Medycznych Regi (Belgia). Ponadto niektóre przykłady NNRTI obejmują efawirenz, newirapinę, delawirdynę, etrawirynę, rilpiwirynę i dorawirynę.
Co to jest NRTI?
Nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NRTI) to klasa leków przeciwretrowirusowych stosowanych w leczeniu AIDS. Działa również poprzez konkurencyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV. Była to pierwsza klasa opracowanych leków przeciwretrowirusowych. Klasa leków NRTI działa na różne sposoby, ale jednym z głównych sposobów jest konkurowanie z odwrotną transkryptazą o ich interakcję z materiałem genetycznym HIV. Leki te mają strukturę nukleozydową i ich aktywność zależy od fosforylacji. Istnieją dwa rodzaje HIV: HIV-1 i HIV-2. NRTI są skuteczne zarówno przeciwko typom HIV-1, jak i HIV-2.
Rysunek 02: NRTI
Istnieje kilka zatwierdzonych przez FDA NRTI. Obejmują one abakawir, emtrycytabinę, lamiwudynę, alafenamid tenofowiru, fumaran dizoproksylu tenofowiru i zydowudynę. Większość osób zakażonych wirusem HIV przyjmuje jednocześnie więcej niż jeden NRTI. Ponadto NRTI mogą wywoływać zaburzenia mitochondrialne, co prowadzi do szeregu działań niepożądanych, takich jak objawowa kwasica mleczanowa.
Jakie są podobieństwa między NNRTI i NRTI?
- NNRTI i NRTI to dwie klasy leków antyretrowirusowych stosowanych w leczeniu AIDS.
- Zarówno NNRTI, jak i NRTI zakłócają proces odwrotnej transkrypcji RNA do DNA.
- Oba są skutecznymi klasami leków przeciwko typowi HIV-1.
Jaka jest różnica między NNRTI a NRTI?
NNRTI to klasa leków przeciwretrowirusowych stosowanych w leczeniu AIDS i działa poprzez niekompetycyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV, podczas gdy NRTI jest klasą leków przeciwretrowirusowych stosowanych w leczeniu AIDS i działa poprzez konkurencyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV. Jest to zatem kluczowa różnica między NNRTI a NRTI. Ponadto NNRTI ma większą aktywność przeciwwirusową i jest lepiej tolerowany niż NRTI.
Poniższa infografika przedstawia różnice między NNRTI i NRTI w formie tabelarycznej do bezpośredniego porównania.
Podsumowanie – NNRTI vs NRTI
NNRTI i NRTI to dwie klasy leków przeciwretrowirusowych. NNRTI działa poprzez niekonkurencyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV, podczas gdy NRTI działa poprzez kompetycyjne hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa HIV. To jest więc kluczowa różnica między NNRTI i NRTI.
