Kluczowa różnica między metabolizmem fazy I i fazy II polega na tym, że metabolizm fazy I przekształca lek macierzysty w polarne aktywne metabolity, podczas gdy metabolizm fazy II przekształca lek macierzysty w polarne nieaktywne metabolity.
Metabolizm (metabolizm leków) to anaboliczny i kataboliczny rozkład leków przez żywe organizmy. Dlatego metabolizm leków jest ważnym aspektem żywych systemów. Występuje poprzez reakcje enzymatyczne. Ponadto metabolizm leków składa się z trzech faz; Faza I (modyfikacja), Faza II (koniugacja) i Faza III (dalsza modyfikacja i wydalanie) oraz wszystkie trzy fazy aktywnie angażują się w detoksykację i usuwanie ksenobiotyków z komórek.
Co to jest metabolizm fazy I?
Reakcje fazy I przekształcają lek macierzysty w polarne aktywne metabolity poprzez demaskowanie lub wstawianie polarnej grupy funkcyjnej. Dlatego w fazie I metabolizmu leków reakcje zachodzą poprzez utlenianie (układ monooksygenazy cytochromu p450), redukcję (reduktaza NADPH cytochromu P450), hydrolizę (esterazy) itp.
Tutaj szereg enzymów reaguje, wprowadzając do substratu (leku) polarne grupy reaktywne. Jest to więc faza zwana modyfikacją. Najczęstszą modyfikacją jest hydroksylacja. Jest katalizowany przez system oksydazy o mieszanej funkcji zależnej od cytochromu P-450.
Rysunek 01: Metabolizm fazy I
Co więcej, powszechna reakcja utleniania podczas fazy I obejmuje konwersję wiązania C-H w wiązanie C-OH. Jest to ważne, ponieważ przekształca prolek (lek nieaktywny farmakologicznie) w lek aktywny. Ponadto metabolizm fazy I może przekształcić nietoksyczną cząsteczkę w toksyczną cząsteczkę. Jednak leki metabolizowane przez metabolizm I fazy mają dłuższy okres półtrwania.
Co to jest metabolizm fazy II?
Reakcje fazy II przekształcają lek macierzysty w polarne nieaktywne metabolity poprzez sprzęganie podgrup z grupami funkcyjnymi -SH, -OH, -NH2 na leku. W związku z tym metabolizm fazy II zachodzi poprzez metylację (metylotransferaza), acetylację (N-acetylotransferaza), siarczanowanie (sulfotransferaza) i glukuronidację (UDP-glukuronozylotransferaza).
Rysunek 02: Metabolizm fazy II
Sprzężone metabolity mają zwiększoną masę cząsteczkową i stają się mniej aktywne niż substrat leku. Dlatego te produkty przemiany materii są wydalane przez nerki. Osoby z niedostateczną zdolnością do acetylacji cierpią z powodu przedłużonej lub toksycznej odpowiedzi na normalne dawki leków ze względu na niski poziom tempa metabolizmu.
Jakie są podobieństwa między metabolizmem fazy I i fazy II?
- Metabolizm obu faz I i II obejmuje anabolizm i katabolizm leków.
- Ponadto obie fazy produkują cząsteczki polarne.
- I występują w żywych systemach.
Jaka jest różnica między metabolizmem fazy I i fazy II?
Faza I i II faza metabolizmu to dwie z trzech faz metabolizmu leków. Metabolizm fazy I przekształca lek macierzysty w polarne aktywne metabolity, podczas gdy metabolizm fazy II przekształca macierzysty w polarne nieaktywne metabolity. Dlatego jest to kluczowa różnica między metabolizmem fazy I i fazy II. Ponadto, metabolizm fazy I zachodzi poprzez demaskowanie lub insercję polarnych grup funkcyjnych, podczas gdy metabolizm fazy II zachodzi poprzez sprzęganie podgrup. Jest to więc kolejna różnica między metabolizmem fazy I i fazy II.
Ponadto, kolejna różnica między metabolizmem fazy I i fazy II polega na tym, że reakcje związane z metabolizmem fazy I to utlenianie, redukcja i hydroliza, podczas gdy reakcje związane z metabolizmem fazy II to metylacja, glukuronidacja, acetylacja i siarczanowanie.
Poniższa infografika przedstawia więcej szczegółów na temat różnicy między metabolizmem fazy I i fazy II.
Podsumowanie – Metabolizm fazy I i fazy II
Metabolizm (metabolizm leków) to anaboliczny i kataboliczny rozkład leków przez żywe organizmy. Kluczowa różnica między metabolizmem fazy I i fazy II polega na tym, że reakcje fazy I przekształcają lek macierzysty w polarne aktywne metabolity poprzez demaskowanie lub wstawianie polarnych grup funkcyjnych, podczas gdy reakcje fazy II przekształcają lek macierzysty w polarne nieaktywne metabolity poprzez sprzęganie podgrup do - SH, -OH i -NH2 grup funkcyjnych leku. Ponadto leki metabolizowane w fazie I mają dłuższy okres półtrwania niż te metabolizowane w fazie II.
