Kluczowa różnica między karbimazolem a metimazolem polega na tym, że karbimazol jest nieaktywną formą leku, podczas gdy metimazol jest aktywną formą leku.
Karbimazol i metimazol to bardzo ważne formy leków stosowane w leczeniu schorzeń związanych z tarczycą. Kiedy przyjmujemy leki karbimazolowe w leczeniu niedoczynności tarczycy, w organizmie przekształca się on w aktywną formę metimazol.
Co to jest karbimazol?
Karbimazol jest prolekiem przydatnym w leczeniu nadczynności tarczycy. Lek ten po wchłonięciu przekształca się w formę aktywną (dlatego zaliczany jest do proleków). Aktywną formą karbimazolu jest metimazol. Ta aktywna forma, metimazol, może zapobiegać jodowaniu enzymu peroksydazy tarczycowej i sprzęganiu reszt tyrozyny na tyreoglobulinie. Dlatego może zmniejszać produkcję hormonów tarczycy znanych jako T3 i T4 (tyroksyna). Ten prolek znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia.
Rysunek 01: Karbimazol
Nadczynność tarczycy to stan spowodowany nadmierną produkcją hormonów tarczycy przez tarczycę. Terapia medyczna w przypadku tego schorzenia zwykle obejmuje albo miareczkowanie dawki karbimazolu do momentu, gdy będziemy mogli zaobserwować stan eutyreozy u pacjenta, albo utrzymywanie wysokiej dawki karbimazolu w celu zahamowania endogennej produkcji tarczycy, a następnie zastąpienie hormonu tarczycy lewotyroksyną. Proces ten nazywa się mechanizmem „zablokuj i zamień”. Zwykle zabieg ten jest wykonywany przez około 18-24 miesiące.
Jednakże mogą wystąpić również pewne skutki uboczne. Częstymi działaniami niepożądanymi są wysypki i świąd. Możemy leczyć te stany za pomocą leków przeciwhistaminowych podczas ciągłego przyjmowania karbimazolu. Ponadto w przypadku wrażliwych pacjentów jako substytut możemy zastosować propylotiouracyl.
Co to jest metimazol?
Metimazol lub tiamazol to leki przydatne w leczeniu nadczynności tarczycy. Może leczyć chorobę Gravesa-Basedowa, wole toksyczne wieloguzkowe i przełom tarczycowy. Ma doustną drogę podawania. Maksymalny efekt można uzyskać już po tygodniu podawania.
Jednak mogą wystąpić pewne skutki uboczne stosowania tego leku, które obejmują swędzenie, wypadanie włosów, nudności, ból mięśni, obrzęk i ból brzucha. Mogą również wystąpić poważne skutki uboczne, w tym niska liczba krwinek, niewydolność wątroby i zapalenie naczyń. Dlatego nie zaleca się stosowania w pierwszym trymestrze ciąży. Ale jeśli jest to nieuniknione, możemy go stosować w drugim trymestrze ciąży lub później, a także w okresie karmienia piersią.
Rysunek 02: Metimazol
Biodostępność metimazolu wynosi około 93%. Jego wiązanie z białkami jest znikome, a metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Ponadto okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5-6 godzin, a wydalanie następuje w nerkach. Wzór chemiczny tego metimazolu to C4H6N2S, a masa molowa wynosi około 114,17 g/mol. Temperatura topnienia wynosi około 146 stopni Celsjusza i jest słabo rozpuszczalny w wodzie.
Rozważając mechanizm działania metimazolu, może on hamować enzym tyreoperoksydazę, który może działać w syntezie hormonów tarczycy poprzez utlenianie jodku anionu do jodu, kwasu podjodowego i podjodanu związanego z enzymami. Ułatwia to dodawanie reszt tyrozyny do prekursora hormonu tyreoglobuliny. Jest niezbędnym etapem syntezy trójjodotyroniny i tyroksyny.
Jaka jest różnica między karbimazolem a metimazolem?
Karbimazol i metimazol to bardzo ważne formy leków stosowane w leczeniu schorzeń związanych z tarczycą. Kluczową różnicą między karbimazolem a metimazolem jest to, że karbimazol jest nieaktywną formą leku, podczas gdy metimazol jest aktywną formą leku.
Poniższa infografika przedstawia różnice między karbimazolem i metimazolem w formie tabelarycznej do bezpośredniego porównania.
Podsumowanie – karbimazol kontra metimazol
Karbimazol jest prolekiem przydatnym w leczeniu nadczynności tarczycy. Metimazol lub tiamazol to leki przydatne w leczeniu nadczynności tarczycy. Kluczową różnicą między karbimazolem a metimazolem jest to, że karbimazol jest nieaktywną formą leku, podczas gdy metimazol jest aktywną formą leku.
